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O uso de medicamentos relaciona-se com a prevenção e tratamento de morbidades, e articula-se com aspectos sociais, políticos, econômicos e ambientais. Além do uso, há outro aspecto relevante: o descarte de medicamentos não utilizados ou vencidos, que pode ser prejudicial ao ambiente e à saúde pública. A logística reversa de medicamentos, ao promover a coleta de fármacos em poder da população e sua restituição ao setor farmacêutico para destinação segura, tem a potencialidade de minimizar impactos ambientais e sanitários. Este estudo objetiva descrever as regulações existentes no Brasil e no Estado de São Paulo envolvendo medicamentos e sua logística reversa. Foi realizado um estudo descritivo, através de pesquisa documental sobre normas, leis, decretos, editais, portarias e resoluções. Percebe-se que as regulações brasileiras sobre medicamentos estão direcionadas para os resíduos de serviços de saúde. A Política Nacional de Resíduos Sólidos não inclui medicamentos nos programas compulsórios de logística reversa. Muito recentemente, regulações estaduais e municipais passaram a nortear o segmento farmacêutico em São Paulo, estando em discussão, atualmente, responsabilidades e atribuições. Torna-se importante ampliar a inclusão da logística reversa de medicamentos na agenda de regulações de resíduos sólidos em âmbitos federal, estadual e municipal.